[发明专利]阿片样物质受体的正向变构调节剂和沉默变构调节剂有效
| 申请号： | 201380074246.7 | 申请日： | 2013-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN105008926A | 公开（公告）日： | 2015-10-28 |
| 发明（设计）人： | N.伯福德;A.阿尔特 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | G01N33/566 | 分类号： | G01N33/566 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 权陆军;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了可用于单独或与正构阿片样物质受体激动剂组合治疗疼痛的mu(μ)-阿片样物质受体的正向变构调节剂(PAM)和沉默变构调节剂(SAM)。还公开了用于治疗疼痛和调节mu(μ)-阿片样物质受体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 阿片 物质 受体 正向 调节剂 沉默 | ||
【主权项】：
鉴定μ阿片样物质受体正向变构调节剂的筛选方法，其包括以下步骤：(i) 将正向变构调节剂测试化合物和低浓度的μ选择性正构激动剂单独或与式I (BMS‑986123)代表的沉默变构化合物共同添加至细胞；(ii) 测量所述μ选择性正构激动剂和所述测试化合物单独或在所述式I化合物存在的情况下对所述细胞的效应；和(iii) 如果通过所述测试化合物的正向变构激动剂活性的降低证明所述式I的化合物显示与所述测试化合物的竞争性结合，则将所述测试化合物鉴定为是正向变构调节剂。
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