[发明专利]光学活性的羟基保护的脂肪族磷酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201410004195.7 | 申请日： | 2014-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN103709194A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | 王鹏;李丕旭;谷向永 | 申请（专利权）人： | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/40 | 分类号： | C07F9/40 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;李艳 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种光学活性的羟基被保护的脂肪族磷酸酯的制备方法，可以高效的合成治疗肺动脉高压药物Treprostinil的侧链或前体。是一种全新的合成路线及合成策略。由光学活性的末端带有双键的醇，经过过氧化苯甲酰催化的自由基加成反应，得到产物前体，进一步可以对羟基采用不同的保护策略，制备目标化合物；该化合物也可以采取先对羟基进行保护然后进行磷酸酯对双键的加成反应制备。通过本发明制备的羟基被保护的脂肪族磷酸酯可用于制备肺动脉高压治疗新药Treprostinil。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 活性 羟基 保护 脂肪 磷酸酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种光学活性的羟基保护的脂肪族磷酸酯的制备方法，依次包括步骤：(a)磷酸酯不饱和键的加成：磷酸酯在催化剂的作用下对化合物2的不饱和键进行加成，得到产物3，![]()
(b)对产物3的羟基进行保护，得到骨架相同的目标化合物1，![]()
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