[发明专利]一种5,4’-二羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的制备方法在审

专利信息
申请号: 201410007825.6 申请日: 2014-01-08
公开(公告)号: CN104761599A 公开(公告)日: 2015-07-08
发明(设计)人: 李鹏辉;张志朋;张伟;杨兆祥 申请(专利权)人: 昆明制药集团股份有限公司
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;C07H1/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 650106 云南省昆*** 国省代码: 云南;53
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摘要: 发明涉及药物合成技术领域,尤其涉及一种5,4’-二羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的制备方法。该方法包括以下步骤:取式II所示结构化合物,碱性条件下经酰化,制得式III所示结构化合物;取式III所示结构化合物与α-溴代三乙酰氧基葡醛酸甲酯,经糖苷化反应,制得式IV所示结构化合物;取式IV所示结构化合物,酸性条件下水解制得式V所示结构化合物;取式V所示结构化合物,碱性条件下水解,即得。本发明提供的方法起始原料廉价易得,反应步骤少,工艺简单易操作,适合大规模工业化生产,经检测,所得产物纯度可达98%以上,总收率高达56%。
搜索关键词: 一种 羟基 黄酮 葡萄 糖醛酸 制备 方法
【主权项】:
一种5,4’‑二羟基黄酮‑7‑O‑D‑葡萄糖醛酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1、取式II所示结构化合物,碱性条件下经酰化,制得式III所示结构化合物;步骤2、取式III所示结构化合物与α‑溴代三乙酰氧基葡醛酸甲酯,经糖苷化反应,制得式IV所示结构化合物;步骤3、取式IV所示结构化合物,酸性条件下水解制得式V所示结构化合物;步骤4、取式V所示结构化合物,碱性条件下水解,即得;其中,式III或式IV所示结构化合物中,R为甲基、苯基或特戊基。
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