[发明专利]总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201410013260.2 申请日: 2014-01-10
公开(公告)号: CN103735536A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: 袁海龙;韩晋;于超;徐和;申宝德;徐平华 申请(专利权)人: 中国人民解放军第三0二医院
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61K36/42;A61K31/575;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/38;A61P35/00;A61P1/16;A61P29/00;A61P37/04
代理公司: 深圳市合道英联专利事务所(普通合伙) 44309 代理人: 谢成毅;廉红果
地址: 100039 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜及其制备方法,属于中药制剂及其制备方法技术领域。制备方法包括下述步骤制备:将磷脂制成脂膜;将胆盐溶于磷酸盐缓冲液中,制成胆盐溶液;将脂膜与胆盐溶液在水浴中超声混合,得磷脂胆盐空白胶束溶液;将总葫芦素粉末加入到磷脂胆盐空白胶束中,得总葫芦素的磷脂胆盐混合胶束;将羟丙甲基纤维素、低取代羟丙纤维素、微晶纤维、PEG400依次加入到总葫芦素的磷脂胆盐混合胶束溶液中,制得总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜。本发明具有提高总葫芦素的溶解度,增加其对口腔黏膜的粘附和透过作用,避免总葫芦素对胃肠道的刺激作用,显著提高总葫芦素的生物利用度降低不良反应的优点。
搜索关键词: 葫芦 磷脂 混合 胶束 口腔 速吸膜 及其 制备 方法
【主权项】:
总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜的制备方法,包括下述步骤:(1)、将磷脂加至有机溶剂制成标准液,在氮气下吹干大部分溶剂,再在真空环境中常温放置12小时除去微量的有机溶剂,制成脂膜;(2)、将胆盐溶于pH=7.2的磷酸盐缓冲液中,制成所需浓度的胆盐溶液;(3)、将脂膜与胆盐溶液在45℃水浴中超声混合45min,即得空白磷脂胆盐胶束溶液;(4)、将总葫芦素粉末加入到磷脂胆盐空白胶束中,充氮密封,置恒温磁力搅拌器上,40℃下均匀搅拌24h,得总葫芦素磷脂胆盐混合胶束;(5)、将羟丙甲基纤维素、低取代羟丙纤维素、微晶纤维、PEG400依次加入到总葫芦素磷脂胆盐混合胶束溶液中充分搅拌均匀,之后将其均匀铺展在光滑表面,干燥后即得总葫芦素磷脂胆盐混合胶束口腔速吸膜。
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