[发明专利]一种雷奈酸锶中间体制备方法无效
| 申请号： | 201410013859.6 | 申请日： | 2014-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN103772351A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 周振;连俊昊;付永举;张方杰;崔浩;朱超越;朱慧峰;季明志 | 申请（专利权）人： | 开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 475003*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种雷奈酸锶制备过程中重要中间体5-【二（2-乙氧基-2-羧甲基）氨基】-4-氰基-3-（2-乙氧基-2-羧甲基）-2-噻吩甲酸乙酯的制备方法，属于药物化学领域。该方法以5-氨基-4-氰基-3-（2-乙氧基-2-羧甲基）-2-噻吩甲酸乙酯为起始原料，在聚乙二醇相转移催化剂作用下与氯乙酸酯反应，制得5-【二（2-乙氧基-2-羧甲基）氨基】-4-氰基-3-（2-乙氧基-2-羧甲基）-2-噻吩甲酸乙酯。该方法以价格低廉的氯乙酸乙酯代替价格贵、用量大、刺激性强的溴乙酸乙酯，并且采用相转移催化技术反应条件温和，产物收率高、成本低，非常有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 雷奈酸锶 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种雷奈酸锶中间体的制备方法，所述的雷奈酸锶中间体具有如下结构： ![]()
其中，R为甲基或乙基；其特征在于，通过如下步骤实现：有机溶剂中，以通式I为起始原料，以聚乙二醇为相转移催化剂，在碳酸钾存在下，与卤代乙酸酯反应制得中间体II；![]()
其中，R为甲基或乙基。
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