[发明专利]抑制DJ-1二聚化的活性化合物的应用有效
申请号: | 201410022128.8 | 申请日: | 2014-01-18 |
公开(公告)号: | CN103768044A | 公开(公告)日: | 2014-05-07 |
发明(设计)人: | 陈建忠;何俏军;杨波;曹戟;潘有禄;韩爽 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | A61K31/166 | 分类号: | A61K31/166;A61K31/655;A61K31/341;A61K31/4704;A61K31/216;A61K31/415;A61K31/5375;A61K31/4035;A61K31/4709;A61K31/4155;A61K31/4192;A61K31/513 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 张法高;赵杭丽 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明提供一组活性化合物在制备抑制DJ-1二聚化的药物中的应用。通过基于DJ-1蛋白晶体结构的计算机辅助虚拟方法和技术、药物化学知识、和药理活性筛选发现一组抑制DJ-1二聚化的化合物,共23个。根据结构相似性系数Tanimoto值大于0.85的化合物,具有相似的生物活性原理,确定与这组化合物分子结构相似性Tanimoto值大于0.85,也具有相似的抑制DJ-1活性。本发明以与肿瘤发生发展相关的DJ-1蛋白为研究对象,筛选得到具有抑制DJ-1蛋白二聚化和抑制肿瘤细胞增殖的化合物。这些化合物不但能够抑制DJ-1蛋白的二聚化,而且对肿瘤细胞有较强的抑制活性,具有良好的药物开发前景。 | ||
搜索关键词: | 抑制 dj 二聚化 活性 化合物 应用 | ||
【主权项】:
1.一组化合物在制备DJ-1二聚化抑制剂中的应用,具体化合物如下:2-氯-5-硝基-苯甲酸-N’-(3-羟基-萘-2-羰基)-酰肼(1)2-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-偶氮基)-苯酚(2)5-(2-硝基-苯基)-呋喃-2-羧酸-(2,4-二氯-苯基)-酰胺(3)4-羟基-1-甲基-2-氧-1,2-二氢喹啉-3-羧酸N'-(2-氯-苯甲酰基)-酰肼(4)(4-溴-苯甲酰基氨基)-乙酸-2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基酯(5)4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-羧酸(5-氯-2-羟基烯苄基)-酰肼(6)3-羟基萘-2-羧酸[1-(3-硝基-苯基)-乙烯基]-酰肼(7)1-(2-甲基-苯甲酰基)-3-(4-吗啉-4-甲基-苯基)-硫脲(8)4-{[(2-甲基-2,3-二氧-1,3-二氢-1H-异吲哚-5-羰基)-氨基]-甲基}-苯甲酸(9)2-吡啶-4-基-喹啉-4-羧酸-(3-甲基-噻吩-2-亚甲基)-酰肼(10)2-吡啶-4-基-喹啉-4-羧酸-吡啶-2-亚甲基-酰肼(11)5-(4-硝基-1H-吡唑-1-甲基)-呋喃-2-甲酸(3-氨基甲酰基-4,5,6,7-四氢苯并噻吩-2-基)-酰胺(12)2-苯并三氮唑-1-基-乙酰胺-乙基-硫脲(13)[6-氧-2-(N'-2-甲基-苯基-胍基)-3,6-二氢嘧啶-4-基]-乙酸甲酯(14)[5-氨基-3-(4-氯苯基)-[1,2,4]三唑-1-基]-呋喃-2-甲酮(15)2-(6-甲氧基-苯并噻唑-2-基-氨基)-烟酸(16)N-(4-氯-苯并噻唑-2-基-2-羟基-烟酰胺(17)2-甲氧基-N-[5-(3-硝基-苯基)-[1,3,4]噻二唑-2-基]-苯甲酰胺(18)5-溴呋喃-2-羧酸(2-苯并[1,3]间二氧戊烯-5-基-1-氨基甲酰基乙烯基)-酰胺(19)2-(4-氯-苯基-5-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3-羧酸-(4-氟-2-甲基-苯基)-酰胺(20)5-甲基-1-苯基-1H-[1,2,3]三唑-4-羧酸-(3-三氟甲氧基-苯基)-酰胺(21)N-{3-[(四氢呋喃-2-亚甲基)-氨基甲酰基]-苯基}-琥珀酰胺酸(22)1-(4-氟-苯基-3-(2-三氟甲基-苯基-[1,3]-二氧杂环戊烯-2-基)-脲(23)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江大学,未经浙江大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201410022128.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种基于cache存储的流量复用方法和装置
- 下一篇:限位开关