[发明专利]一种他喷他多的合成方法有效
申请号: | 201410022261.3 | 申请日: | 2014-01-17 |
公开(公告)号: | CN103787898A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | 李斌峰;陈剑戈;孙涛 | 申请(专利权)人: | 暨明医药科技(苏州)有限公司 |
主分类号: | C07C215/54 | 分类号: | C07C215/54;C07C213/00 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 陆明耀;陈忠辉 |
地址: | 215123 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明揭示了一种他喷他多的合成方法。该方法包括如下步骤:以间位取代肉桂酸为起始原料,与手性辅基反应,得到酰胺;酰胺与亲核试剂、亲电试剂反应,引进两个手性中心,得到手性产物;手性产物还原去保护后得到手性醇;手性醇经胺化反应、取代反应得到他喷他多。本发明以便宜易得的(1R,2R)-伪麻黄素为手性辅基,一锅法形成两个手性中心,最后经更简单的脱保护和后续转化,合成他喷他多,能够简化反应路线,能够减少后处理步骤,降低了生产成本,更适于工业应用。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种他喷他多的合成方法,包括如下步骤:以间位取代肉桂酸为起始原料,与手性辅基反应,得到酰胺;酰胺与亲核试剂、亲电试剂反应,引进两个手性中心,得到手性产物;手性产物还原去保护后得到手性醇;手性醇经胺化反应、取代反应得到他喷他多。
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