[发明专利]不对称催化合成(S)-萘普生的新方法

摘要

本发明公开了一种不对称合成(S)-萘普生的新方法。该方法由外消旋的2-卤代丙酸酯为起始原料，在双噁唑啉/钴催化下，与6-甲氧基-2-萘基格氏试剂进行不对称Kumada交叉偶联反应制得(S)-萘普生酯，然后用重结晶的方法提高ee值，最后催化氢化制得(S)-萘普生。本发明合成路线简短，仅两步反应，整个合成路线总产率为43%，产物光学纯度大于99%。

主权项

1.不对称催化合成(S)-萘普生新方法，其特征在于：采用不对称催化Kumada交叉偶联的方法，在有机溶剂中，在双噁唑啉/钴催化下，外消旋的2-卤代丙酸酯与6-甲氧萘基格氏试剂反应制得6-甲氧萘基丙酸酯（式1），然后用重结晶的方法提高ee值，最后催化氢化制得(S)-萘普生，得到光学纯度大于99%的(S)-萘普生。 式1 。