[发明专利]由硼酸制备咪唑类鎓盐的方法

摘要

本发明涉及一种合成一系列新型咪唑类鎓盐的方法，属于化学合成领域。以咪唑类衍生物为起始原料，与商业易得的硼酸类衍生物在适当条件下反应生成咪唑类鎓盐。本发明提供的合成方法与传统的关环法构筑咪唑鎓盐相比，普适性更广、操作更为简便、步骤更少、产率更高；本发明与芳基碘鎓盐季铵化的方法相比，原料来源更广、成本更低、产生的废渣更小，原子经济性更高。因此，该新方法可以成功合成许多传统方法难以合成的新型咪唑类鎓盐，且反应条件温和、反应时间短、产率高；因其工艺简单、操作方便、成本低、环境污染小，有望实现工业化大规模生产。

主权项

一种由硼酸制备咪唑类鎓盐的合成方法，其特征在于：咪唑类衍生物和硼酸类衍生物在金属催化剂的催化下反应得到咪唑类鎓盐；所述咪唑类衍生物具有如下结构：所述硼酸类衍生物具有ArB(OH)2结构；所述咪唑类鎓盐的合成反应式为：其中，底物1为所述咪唑类衍生物，所述底物1为苯基咪唑、1‑苯基‑2‑乙烯基‑1H‑咪唑、1,4‑二苯基咪唑、苯基4,5‑二甲基咪唑、1‑(苯乙炔基)‑1H‑咪唑、苯基苯并咪唑、1‑苯基‑1H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶、咪唑并[1,5‑a]吡啶、咪唑并[1,5‑a]吡嗪、咪唑并[1,2‑a]吡啶或咪唑并[1,2‑a]吡嗪中的一种；底物2为所述硼酸类衍生物，所述底物2为苯硼酸；产物3为咪唑类鎓盐；底物1与底物2的摩尔投料比为1:1；催化剂为Cu(OAc)2·H2O，氧化剂为FeCl3，催化剂和氧化剂的用量相对于底物1的用量均为10mol％；添加剂为四氟硼酸及其盐40％HBF4水溶液，添加剂用量为98μL；溶剂为N，N‑二甲基甲酰胺，溶剂的用量为1mL；反应温度为100℃，反应时间为6h。