[发明专利]一种紫杉烷类药物前体有效
申请号: | 201410031867.3 | 申请日: | 2014-01-23 |
公开(公告)号: | CN103804472A | 公开(公告)日: | 2014-05-21 |
发明(设计)人: | 徐骁;王杭祥;魏绪勇;谢海洋;周琳;郑树森 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08 |
代理公司: | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人: | 胡红娟 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种紫杉烷类药物前体,所述紫杉烷类药物前体为紫杉烷类化合物的C-2’位或C-7位羟基与水溶性靶向肽通过连接桥结合形成的偶联物,所述连接桥中包含酯键、碳酸酯键、脲键和二硫键中的至少一种。与紫杉烷类化合物相比,该前药具有极好的水溶性,溶解度达2mg/ml,解决了现有技术中只能使用有机溶剂及吐温80等不安全物质来溶解紫杉烷类化合物的问题;共价偶联的方式保证了该紫杉烷类药物前体在体外保存时具有较高的稳定性,而进入细胞后能够迅速释放紫杉烷类化合物而发挥药效;靶向肽能够将紫杉烷类化合物运送到特定的肿瘤细胞,降低对正常细胞的杀伤力,靶向肽在细胞内的降解产物为氨基酸,因此具有较高的生物相容性。 | ||
搜索关键词: | 一种 紫杉 类药物 | ||
【主权项】:
一种紫杉烷类药物前体,其特征在于,所述紫杉烷类药物前体为紫杉烷类化合物的C‑2’位或C‑7位羟基与水溶性靶向肽通过连接桥结合形成的偶联物,所述连接桥中包含酯键、碳酸酯键、脲键和二硫键中的至少一种。
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