[发明专利]一类具有PARP抑制活性的化合物、其制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201410033515.1 申请日: 2014-01-23
公开(公告)号: CN103772395A 公开(公告)日: 2014-05-07
发明(设计)人: 李志裕;王欣;史永强;胡珀;耿元硕;杨勇;赵伟;高肇林 申请(专利权)人: 中国药科大学;山东益康药业股份有限公司
主分类号: C07D487/06 分类号: C07D487/06;A61K31/551;A61P35/00;A61K31/4745;A61K31/4188
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 211198 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及药物化学和药物治疗学领域,具体涉及一类具有PARP抑制活性的三环吲哚类化合物(I)、其制备方法及用途,其中R1、R1的定义同说明书。药效学试验证明,本发明的三环吲哚类化合物具有PARP抑制作用,可用于辅助治疗肿瘤疾病。
搜索关键词: 一类 具有 parp 抑制 活性 化合物 制备 方法 用途
【主权项】:
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1表示氢、卤素、任意取代的苯基;R2表示氢、卤素、任意取代的苯基、任意取代的苄基、或-OR4;其中R3、R4表示任意取代的C1-C10的烷基、任意取代的苯基或任意取代的苄基;上述烷基的取代基是氢、卤素、羟基、氰基或氨基;苯基或苄基的取代基是卤素、硝基、氨基、羟基、C1-C6的烷氧基或-CH2-NR5R6,其中R5、R6表示氢或C1-C6烷基,R5、R6还表示通过一个或几个选自O、N、S的杂原子连接成的5~7元环。
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