[发明专利]一种埃索美拉唑钠的生产方法无效
| 申请号： | 201410034398.0 | 申请日： | 2014-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN103739592A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 何舒;魏乐坤;孟小环 | 申请（专利权）人： | 山东科源制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 李桂存 |
| 地址： | 251600 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及埃索美拉唑钠技术领域，特别涉及一种埃索美拉唑钠的生产方法：将前体溶解；加入D-酒石酸乙酯和钛酸四异丙酯；加入过氧化氢异丙苯和经过马弗炉高温处理5小时以上的分子筛反应；加入氢氧化钠，分液，水层经后处理得到埃索美拉唑钠。使用了Sharpless氧化，在钛酸四异丙酯，酒石酸乙酯，分子筛条件下，选择性不对称氧化硫成S-构型亚砜，高选择性的生产了光学纯度高的埃索美拉唑钠；通过对分子筛的筛选，选择了2种分子筛的复合使用，对反应收率及得到产品的纯度，产品的光学纯度（ee%值）高，都有很好的促进作用；操作简单，工艺稳定可靠，有利于产品的产业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 埃索美拉唑钠 生产 方法 | ||
【主权项】：
一种埃索美拉唑钠的生产方法，其特征在于包括以下步骤：（1）将前体5‑甲氧基‑2‑(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基硫代‑1H‑苯并咪唑使用有机溶剂溶解得溶液；（2）向溶液中加入D‑酒石酸乙酯和钛酸四异丙酯得混合液；（3）将混合液升温至20~30℃，加入过氧化氢异丙苯和经过马弗炉高温处理5小时以上的分子筛，分子筛与前体重量比0.1~0.5：1，20~30℃搅拌至少60分钟得反应液；所述分子筛为分子式为2/3K2O·1/3Na2O·Al2O3·2SiO2·9/2H2O、有效孔径0.3nm的分子筛a同分子式为3/4CaO·1/4Na2O·Al2O3·2 SiO2·9/2H2O、有效孔径为0.5nm的分子筛b按照重量比3:2得到的混合物；（4）向反应液中加入氢氧化钠溶液，氢氧化钠与前体摩尔比为3~4：1，搅拌至少1小时，分液，水层经后处理得到埃索美拉唑钠。
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