[发明专利]（R）‑沙丁胺醇盐酸盐的不对称制备方法有效
| 申请号： | 201410046196.8 | 申请日： | 2014-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN104829468B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 黄啸;王炜;陈军 | 申请（专利权）人： | 成都先基生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/60 | 分类号： | C07C215/60;C07C213/00;B01J31/02 |
| 代理公司： | 四川力久律师事务所51221 | 代理人： | 熊晓果,刘雪莲 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及采用高效手性催化剂合成(R)‑沙丁胺醇盐酸盐的不对称合成新方法，合成步骤包括1)水杨醛与卤代乙酰卤的付克酰化反应得到卤代酮；2)所得卤代酮用叔丁胺胺解后再水解去保护后得到水杨醛胺基酮；3)此胺基酮在手性氨基醇衍生的手性硼烷催化剂存在下，被还原成(R)‑沙丁胺醇粗品，再经纯化盐酸成盐后得到高纯度的(R)‑沙丁胺醇盐酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 沙丁胺醇 盐酸 不对称 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种(R)‑沙丁胺醇盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：（1）在氮气保护下，将硼烷前体悬浮于有机溶剂中，加入硼烷生成触发试剂，回流反应20～60min，加入手性硼烷催化剂前体，回流反应20～60min，降温至室温；加入中间体V进行还原反应；在手性硼烷催化下，以原位生成的硼烷作还原剂还原中间体V，得到R‑沙丁胺醇；所述手性硼烷催化剂前体为(R)‑二苯基脯氨醇、(R)‑二苯基缬氨醇或(R)‑二苯基苯甘氨醇；所述硼烷生成触发试剂为三甲基氯硅烷或三氟化硼乙醚；所述硼烷前体为硼氢化锂、硼氢化钠或硼氢化钾；（2）将R‑沙丁胺醇与盐酸中和成盐，得到R‑沙丁胺醇盐酸盐，式I；其中1）[B*H]是手性硼烷催化剂。
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