[发明专利]卡非佐米中间体的制备方法有效
申请号: | 201410052262.2 | 申请日: | 2014-02-17 |
公开(公告)号: | CN103804469A | 公开(公告)日: | 2014-05-21 |
发明(设计)人: | 许学农 | 申请(专利权)人: | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
主分类号: | C07K5/117 | 分类号: | C07K5/117 |
代理公司: | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人: | 丁秀华 |
地址: | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明揭示了一种卡非佐米(Carfilzomib)中间体(αS)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯(I)的制备方法,其包括如下步骤:以2-(4-吗啉基)乙酸(V)、4-苯基丁氨酸酯(VI)、L-亮氨酸酯(VIII)和L-苯丙氨酸酯(X)为原料,经过发生酰胺化反应和水解反应生成(αS)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯(I)。与现有技术相比,该制备方法工艺简洁、原料易得、和副反应少,适应工业化生产,促进该原料药的经济技术的发展。 | ||
搜索关键词: | 卡非佐米 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种卡非佐米中间体((αS)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯,I)的制备方法,其特征在于所述制备方法包括如下步骤:以2-(4-吗啉基)乙酸(V)为原料,与4-苯基丁氨酸酯(VI)发生酰胺化反应生成化合物(αS)-[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酸酯(VII),化合物(VII)经水解反应得到化合物(αS)-[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酸(VII-1),化合物(VII-1)与L-亮氨酸酯(VIII)发生酰胺化反应生成化合物(αS)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酸酯(IX),化合物(IX)经过水解反应得到化合物(αS)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酸(IX-1),化合物(IX-1)与L-苯丙氨酸酯(X)发生酰胺化反应生成(αS)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯(I)。
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