[发明专利]利托那韦作为雌激素受体调节剂的应用无效
申请号: | 201410057901.4 | 申请日: | 2014-02-20 |
公开(公告)号: | CN103816151A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
发明(设计)人: | 项瑾;杨芳;魏蕾;郑忠亮;张京伟;王莹;胡鹏超;苏可 | 申请(专利权)人: | 武汉大学 |
主分类号: | A61K31/426 | 分类号: | A61K31/426;A61K31/427;A61P35/00;A61P5/30 |
代理公司: | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人: | 张火春 |
地址: | 430072 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明公开了利托那韦、及其代谢物和/或代谢物衍生物和/或利托那韦的结构类似物作为雌激素受体调节剂的新用途。通过利托那韦对肿瘤细胞的抑制作用部分依赖于雌激素受体、利托那韦下调肿瘤细胞α亚型雌激素受体的蛋白表达水平、基因转录水平、利托那韦抑制α亚型雌激素受体的F启动子活性、利托那韦与α亚型雌激素受体-配体结合域的相互作用实验证实利托那韦是一种α亚型雌激素受体的选择性拮抗剂,属于雌激素受体调节剂,能结合雌激素受体,调节雌激素受体的转录及表达水平,从而产生抑制肿瘤细胞生长、提高细胞死亡率的效应。对现有药物重新定位可降低风险和减少科研成本,该药有望用于制备对常规抗肿瘤药物耐药及耐化疗的肿瘤治疗药物。 | ||
搜索关键词: | 作为 雌激素 受体 调节剂 应用 | ||
【主权项】:
利托那韦、利托那韦的代谢物和/或利托那韦的代谢物衍生物和/或利托那韦的结构类似物作为雌激素受体调节剂的应用。
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