[发明专利]2,4‑二取代苯‑1,5‑二胺衍生物及其应用以及由其制备的药物组合物和药用组合物有效
申请号: | 201410065195.8 | 申请日: | 2014-02-25 |
公开(公告)号: | CN104860941B | 公开(公告)日: | 2017-03-22 |
发明(设计)人: | 兰炯;金云舟;周福生;谢婧;沈思达;胡毅;刘伟;吕强 | 申请(专利权)人: | 上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D239/48;C07D413/04;C07D413/14;C07D401/12;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D491/08;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/53;A61 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人: | 马莉华,崔佳佳 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一类对EGFR酪氨酸激酶具有抑制作用的2,4‑二取代苯‑1,5‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药。式中各基团的定义详见说明书。此外,本发明还公开了该化合物的药物组合物、药用组合物及其应用。 | ||
搜索关键词: | 取代 衍生物 及其 应用 以及 制备 药物 组合 药用 | ||
【主权项】:
一种2,4‑二取代苯‑1,5‑二胺衍生物化合物、或其药学上可接受的盐,该化合物结构如式(I)所示:式中,A选自下组中的任意一种:其中,R1'、R2'和R5'各自独立地为氢或C1‑10烷基;R3'、R4'各自独立地为氢或C1‑10烷基;或R3'与R4'相连形成桥环结构;Y为O、CH2、NRa';其中Ra'为氢、甲基、叔丁氧羰基、乙酰基、甲磺酰基;n为0或1;R0为氢、卤素、C1‑10烷基、‑NRaRb或‑CO‑NRaRb,其中Ra、Rb各自独立地为C1‑10烷基;Z1为CR6或N;R6为氢、卤素、三氟甲基、甲氧基或‑CO2C1‑10烷基;R1为氢,或选自下组中的任意一种:R2和R3各自独立地为氢或‑CH2NR7R8;其中,(1)R7、R8各自独立地为氢或甲基;或(2)R7、R8和相连的氮原子共同形成5‑6元含氮饱和杂环;R12为氢、卤素、C1‑10烷基或C1‑10烷氧基。
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