[发明专利]一种多肽基础模块丝氨酸半胱氨酸伪二肽的新合成方法无效
| 申请号： | 201410069081.0 | 申请日： | 2014-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN103897022A | 公开（公告）日： | 2014-07-02 |
| 发明（设计）人： | 凌静;张冬冬 | 申请（专利权）人： | 苏州维泰生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种多肽基础模块丝氨酸半胱氨酸伪二肽的新合成方法，包括以下步骤：首先利用L-Ser来制备L-Ser-OMe.HC1白色固体；然后再用L-Ser-OMe.HC1来制备L-Ser(tBu)-OMe.TsOH白色固体；接着用L-Ser(tBu)-OMe.TsOH来制备Fmoc-L-Ser(tBu)-OH；再用L-Cys在无水丙酮中回流48h得到(S)-2，2-二甲基四氢噻唑-4-羧酸白色固体；最后Fmoc-L-Ser(tBu)-OH先和氯甲酸异丁酯反应形成混合酸酐，然后再和(S)-2，2-二甲基四氢噻唑-4-羧酸反应得到Fmoc-L-Ser(tBu)-L-Cys( |
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| 搜索关键词： | 一种 多肽 基础 模块 丝氨酸 半胱氨酸 二肽 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.多肽基础模块丝氨酸半胱氨酸伪二肽的新合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1)L—Ser在无水甲醇溶剂中加入二氯亚砜，反应15—36小时后，旋蒸出溶剂，再用乙醚或甲基叔丁基醚打浆得到L—Ser—OMe.HC1白色固体；步骤2)L—Ser-OMe.HC1在1，4-二氧六环或者二氯甲烷为溶剂，对甲苯磺酸催化下通入异丁烯反应48—96小时得到L—Ser(tBu)-OMe.TsOH白色固体；步骤3)L—Ser(tBu)-OMe.TsOH先在10％的碳酸钠溶液中皂化20—25小时，然后同Fmoc—C1或者Fmoc—osu反应20—25小时得到Fmoc—L—Ser(tBu)-OH白色固体；步骤4)L—Cys在无水丙酮中回流48h得到(S)-2，2-二甲基四氢噻唑-4-羧酸白色固体；步骤5)Fmoc—L—Ser(tBu)-OH先和氯甲酸异丁酯反应形成混合酸酐，然后再和(S)-2，2-二甲基四氢噻唑-4-羧酸反应得到Fmoc—L—Ser(tBu)-L—Cys(![]()
Me，Me pro)-OH白色粉末；所述步骤(1)、(2)、(3)、(4)、(5)合成的反应公式![]()
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