[发明专利]一种制备瑞舒伐他汀钙的工艺方法无效
| 申请号： | 201410069742.X | 申请日： | 2014-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN103864698A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 杨敏 | 申请（专利权）人： | 常州金隆生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07C259/06 |
| 代理公司： | 常州市科谊专利代理事务所 32225 | 代理人： | 孙彬 |
| 地址： | 213127 江苏省常州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备瑞舒伐他汀钙的工艺方法，其特征在于：包括底物的制备；手性侧链的制备；钙盐的制备3个步骤；所述的底物为3,5-二羰基-6-苄氧基己酸乙酯，其中酰胺为底物3,5-二羰基-6-苄氧基己酸乙酯的关键中间体，所述酰胺为苄氧基-N,O-二甲基乙酰胺，其制备方法包括以下步骤：A）苄氧乙酸的制备，通过苄醇(苯甲醇)与溴乙酸反应生成苄氧乙酸；B）苄氧基-N,O-二甲基乙酰胺的制备，通过苄氧乙酸与N,O-二甲基羟胺盐酸盐反应生成苄氧基-N,O-二甲基乙酰胺。本发明的有益效果在于：缩短的工艺流程，提高了工艺效率，便于质量控制，便于产业化；同时减少了原料呢能源的投入，降低了成本；摒弃了有毒物质，提高了环保水平。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 瑞舒伐 工艺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备瑞舒伐他汀钙的工艺方法，其特征在于：包括底物的制备；手性侧链的制备；钙盐的制备3个步骤；所述的底物为3,5-二羰基-6-苄氧基己酸乙酯，所述的手性侧链采用3,5-二羰基-6-苄氧基己酸乙酯为原料脱氢脱苯制备，其中酰胺为底物3,5-二羰基-6-苄氧基己酸乙酯的关键中间体，所述酰胺为苄氧基-N,O-二甲基乙酰胺，其制备方法包括以下步骤：A.苄氧乙酸的制备，通过苄醇(苯甲醇)与溴乙酸反应生成苄氧乙酸；其化学反应式为：![]()
B.苄氧基-N,O-二甲基乙酰胺的制备，通过苄氧乙酸与N,O-二甲基羟胺盐酸盐反应生成苄氧基-N,O-二甲基乙酰胺，其化学反应式为：![]()
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