[发明专利]一种细胞色素CYP3A4酶特异性探针反应及其应用有效
| 申请号： | 201410081691.2 | 申请日： | 2014-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN104892563B | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;吴敬敬;葛广波;宁静;杜逊甫 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D317/70 | 分类号： | C07D317/70;C12Q1/26;A61K31/36 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新型细胞色素CYP3A4酶的特异性探针反应及其应用戈米辛A可作为CYP3A4酶的探针底物来检测该酶的活性，以戈米辛A或其药物制剂作为特异性的探针底物，通过在单位时间内定量测定底物戈米辛A的减少速率或产物8‑羟基戈米辛A的生成速率作为细胞色素CYP3A4酶活的评价指标。该探针底物还具有高安全性，可作为整体探针使用，通过静脉注射使待测哺乳动物服用0.1至500mg/kg体重的戈米辛A或其药物制剂；在0至24小时内选取时间点，收集待测动物的血浆样本；测定底物戈米辛A的减少速率或产物8‑羟基戈米辛A的生成速率，作为整体细胞色素CYP3A4酶活性的评价指标。本发明可实现不同来源的生物样本及体内CYP3A4酶活的定量评估。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新型 细胞 色素 cyp3a4 特异性 探针 反应 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种戈米辛A在制备用于检测细胞色素CYP 3A4酶的特异性探针底物中的用途，其特征在于：所述戈米辛A结构式如式(1)所示
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