[发明专利]一种拉科酰胺的制备方法有效
| 申请号： | 201410091163.5 | 申请日： | 2014-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN104030943A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 廖兴龙;樊启海;周熙云 | 申请（专利权）人： | 重庆福安药业（集团）股份有限公司;重庆福安药业集团庆余堂制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 40125*** | 国省代码： | 重庆;85 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种拉科酰胺的制备工艺，其以D-丝氨酸为起始原料，经氨基保护后进行甲基化反应，然后在羧基活化剂存在条件下与苄胺缩合，脱去氨基保护基，经酰胺化反应得到拉科酰胺，总收率达到66%以上。该方法不仅收率高，且操作简便，所得产品纯度高，尤其适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拉科酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种拉科酰胺的制备方法，所述方法包括以下步骤：1）.以D‑丝氨酸为原料，经氨基保护剂保护得到化合物I；2）.将步骤1）所得化合物I无需纯化直接用于步骤2），该化合物I经O‑甲基化反应，得到化合物Ⅱ；3）.化合物Ⅱ在羧基活化剂R2Cl存在条件下反应，得到化合物Ⅲ；4）.将步骤3）所得化合物III无需纯化直接用于步骤4），该化合物Ⅲ与苄胺反应，得化合物Ⅳ；5）.将化合物Ⅳ脱去保护基，得化合物V；6）.化合物V发生乙酰化反应，得到拉科酰胺；![]()
这里，式I、式II、式III和式IV化合物中R1为氨基保护基，选自叔丁氧羰基、或苄氧羰基；优选地为叔丁氧羰基；式III化合物中R2为特戊酰基、甲磺酰基、对甲苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、三氟乙酰基或三氟甲磺酰基；优选地，为特戊酰基；步骤1）所述的氨基保护剂选自二碳酸二叔丁酯、或氯甲酸苄酯；和步骤3）所述的羧基活化剂R2Cl选自特戊酰氯、甲磺酰氯、对甲苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯、三氟乙酰氯或三氟甲磺酰氯。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆福安药业（集团）股份有限公司;重庆福安药业集团庆余堂制药有限公司，未经重庆福安药业（集团）股份有限公司;重庆福安药业集团庆余堂制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410091163.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
