[发明专利]稳定的表柔比星盐酸盐结晶单水合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410092353.9 | 申请日： | 2014-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN104045672B | 公开（公告）日： | 2017-09-15 |
| 发明（设计）人： | A·扎布金;V·马维思科;A·马维耶夫 | 申请（专利权）人： | 赛比亚斯药业股份公司 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;C07H1/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟,李媛 |
| 地址： | 瑞士沙*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及稳定的表柔比星盐酸盐结晶单水合物及其制备方法。具体地，本发明涉及具有2.7%至3.5%（w/w）之间范围内的水含量且没有残留溶剂的稳定的表柔比星盐酸盐结晶单水合物以及其相应的制备方法。所述方法包含(a)向表柔比星盐酸盐加入至少一种第一溶剂和至少一种第二溶剂，其中所述第一溶剂为直链或支链的C4至C5醇，且所述第二溶剂为直链或支链的C2至C3醇；(b)调节获得的溶液中的水含量在7%至12%（w/w）之间的范围内；和(c)将混合物加热至70℃至90℃的温度以允许结晶。 | ||
| 搜索关键词： | 稳定 盐酸 结晶 水合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备表柔比星盐酸盐结晶单水合物的方法，其包含：(a)向表柔比星盐酸盐加入至少一种第一溶剂和至少一种第二溶剂，其中：(i)所述第一溶剂选自1‑丁醇、2‑丁醇、异丁醇、叔丁醇、及其混合物；(ii)所述第二溶剂选自1‑丙醇、异丙醇、乙醇、及其混合物；和(iii)其中所述第一溶剂与第二溶剂的体积比在1:1v/v至2:1v/v之间的范围内；(b)调节步骤(a)中获得的溶液中的水含量在8％w/w至11％w/w之间的范围内；和(c)将步骤(b)中获得的溶液加热至70℃至90℃的温度以允许结晶；其中产生的表柔比星盐酸盐结晶单水合物的颗粒：(e)具有2.7％w/w至3.5％w/w之间范围内的水含量且没有残留溶剂；(f)具有在20μm至50μm之间的范围内的平均直径且产生的至少60％的结晶颗粒在平均直径±20％的范围内；和(h)特征在于包含在5.1°、9.1°、13.6°、22.1°、22.5°和24.0°的平均衍射角2Θ处的峰的粉末X射线衍射图谱，其中每一个值的置信区间为±0.2°。
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