[发明专利]一种泊马度胺及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410092633.X | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN104910132A | 公开（公告）日： | 2015-09-16 |
| 发明（设计）人： | 王志;葛祥才 | 申请（专利权）人： | 天津永生生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D211/88 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300221 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种泊马度胺及其中间体的制备方法，包括以下四步反应：（1）N-叔丁氧羰基-L-谷氨酰胺（I）与N,N'-羰基二咪唑（CDI）和三乙胺反应得到3-N-叔丁氧羰基氨基-2,6-二氧代哌啶（II）；（2）将步骤（1）得到的化合物（II）在水作为溶剂条件下进行脱保护反应得到3-氨基-2,6-二氧代哌啶（III）；（3）将步骤（2）得到化合物（III）与3-硝基邻苯二甲酸酐（IV）反应得到3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺（V）；（4）将步骤（3）得到的化合物（V）进行还原反应即可得到最终产物泊马度胺（VI）。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 泊马度胺 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种泊马度胺的制备方法，包括以下四步反应：（1）N‑叔丁氧羰基‑L‑谷氨酰胺（I）与N,N'‑羰基二咪唑（CDI）和三乙胺反应得到3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑2,6‑二氧代哌啶（II）；（2）将步骤（1）得到的化合物（II）在水作为溶剂条件下进行脱保护反应得到3‑氨基‑2,6‑二氧代哌啶（III）；（3）将步骤（2）得到化合物（III）与3‑硝基邻苯二甲酸酐（IV）反应得到3‑硝基‑N‑(2,6‑二氧代‑3‑哌啶基)‑邻苯二甲酰亚胺（V）；（4）将步骤（3）得到的化合物（V）进行还原反应即可得到最终产物泊马度胺（VI）；合成路线如下，![]()
其特征在于，所述步骤（2），在作为溶剂的水中加入氯化钠，氯化钠与水的重量比为0.30‑0.35：1，反应温度为反应体系在常压下的沸点至该沸点以下5℃，化合物（II）与水的重量比为1:50‑500。
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