[发明专利]一种盐酸厄洛替尼杂质的制备方法

摘要

本发明涉及一种盐酸厄洛替尼杂质N-(3-乙烯苯基)-[6，7-二-(2-甲氧乙氧基)]-喹啉胺盐酸盐的制备方法，先使6,7-二-(2-甲氧乙氧基)-4(3H)-喹唑啉酮与酰化试剂反应得到4-氯-6,7-二-(2-甲氧乙氧基)-喹唑啉，然后使4-氯-6,7-二-(2-甲氧乙氧基)-喹唑啉与间氨基苯乙烯反应生成目标产物N-(3-乙烯苯基)-[6，7-二-(2-甲氧乙氧基)]-喹啉胺盐酸盐，该方法合成路线短、操作简单，所得产品的纯度达到99.77%；为盐酸厄洛替尼生产中杂质的定性及定量分析提供了条件，以期进一步提高盐酸厄洛替尼的质量标准，为人民群众的安全用药提供指导。

主权项

一种盐酸厄洛替尼杂质的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）使下式(I)的化合物6,7‑二‑(2‑甲氧乙氧基)‑4(3H)‑喹唑啉酮与酰化试剂反应得到下式(II)的化合物4‑氯‑6,7‑二‑(2‑甲氧乙氧基)‑喹唑啉；（2）使步骤（1）中得到的式(II)化合物4‑氯‑6,7‑二‑(2‑甲氧乙氧基)‑喹唑啉与间氨基苯乙烯反应生成下式(III)的化合物N‑(3‑乙烯苯基)‑[6,7‑二‑(2‑甲氧乙氧基)]‑喹啉胺盐酸盐。