[发明专利]一种辛卡利特的制备方法有效
| 申请号： | 201410105423.X | 申请日： | 2014-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN103833842A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | 唐青林;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/595 | 分类号： | C07K14/595;C07K1/04 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽药物合成技术领域，尤其涉及一种辛卡利特的制备方法。该方法包括：固相合成Fmoc-Phe-树脂；按照辛卡利特肽序，在Fmoc-Phe-树脂上依次偶联氨基酸，制得辛卡利特肽树脂；辛卡利特肽树脂经裂解、沉淀，制得辛卡利特粗品；辛卡利特粗品经溶解、纯化、转盐、冻干，即得。本发明的偶联剂可提高偶联效果，降低因-Tyr（SO3Na）偶联困难而产生的副产物含量。裂解采用盐浴的方式，可防止磺酰基团的脱落，因此，本发明提供的方法可以在保证辛卡利特产品的纯度不降低的前提下，提高产品的稳定性。以本发明提供方法制备的辛卡利特收率可达42%，纯度>99%；配制成水溶液放置48h后，杂质含量未见明显增多。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 辛卡利特 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种辛卡利特的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：固相合成Fmoc‑Phe‑树脂；步骤2：在所述Fmoc‑Phe‑树脂上依次偶联‑Asp、‑Met、‑Trp、‑Gly、‑Met、‑Tyr（SO3Na）、‑Asp，制得辛卡利特肽树脂；步骤3：所述辛卡利特肽树脂经裂解、沉淀，制得辛卡利特粗品；步骤4：所述辛卡利特粗品经溶解、纯化、转盐、冻干，即得；所述偶联的偶联剂为HBTU、HOBT与DIPEA的混合物或PyAOP、HOAt与DIPEA的混合物；所述裂解的条件为：于‑5℃～10℃盐浴30min～120min。
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