[发明专利]一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201410110790.9 | 申请日： | 2014-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN103864712A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 刘宁;王伯周;舒远杰;汪伟;杨翠凤;郭旺军;翟连杰;黄小梧 | 申请（专利权）人： | 西安近代化学研究所 |
| 主分类号： | C07D271/12 | 分类号： | C07D271/12;C07D498/10 |
| 代理公司： | 中国兵器工业集团公司专利中心 11011 | 代理人： | 梁勇 |
| 地址： | 710065 陕西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯化合物的合成方法。该方法包括以下步骤：在温度20℃～25℃搅拌下将3-氨基-4-偕二肟基呋咱和有机溶剂加入到反应瓶中，然后加入环己酮、四氢吡喃酮、四氢噻吩-3-酮或4-乙酰氨基环己酮，于温度0℃-40℃搅拌下反应30分钟-12小时，反应完成后蒸除有机溶剂，所得产物经柱层析分离得到3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯，其中3-氨基-4-偕二肟基呋咱和环酮的摩尔比为1：1～5；所述有机溶剂选自甲醇、乙醇或乙腈。本发明主要用于合成3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯化合物，该化合物可以进一步合成有用的医药中间体，具有潜在的医用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 羟基 二氮杂螺烷 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯化合物的合成方法，3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯化合物的结构如式Ⅰ所示：![]()
以3-氨基-4-偕二肟基呋咱为原料，其结构式如式Ⅱ所示，包括以下步骤：在温度20℃～25℃搅拌下将3-氨基-4-偕二肟基呋咱和有机溶剂加入到反应瓶中，然后加入环己酮、四氢吡喃酮、四氢噻吩-3-酮或4-乙酰氨基环己酮，于温度0℃-40℃搅拌下反应30分钟-12小时，反应完成后蒸除有机溶剂，所得产物经柱层析分离得到3-(3-氨基呋咱-4-基)-4-羟基-1-氧-2,4-二氮杂螺烷-2-烯，其中3-氨基-4-偕二肟基呋咱和环酮的摩尔比为1：1～5；所述有机溶剂选自甲醇、乙醇或乙腈。
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