[发明专利]阿哌沙班晶型B及其制备方法无效
| 申请号： | 201410110927.0 | 申请日： | 2014-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN103833755A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | 陈捷;杜昌勇;梁杰;刘学国;沈君伟;袁永勃;钟志;李斌;陈小勇 | 申请（专利权）人： | 重庆东得医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400039 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺（阿哌沙班）的晶型B，其X-粉末衍射图如附图所示，该晶型溶解性好，无须微粉化控制粒度即可制成溶出合格的制剂。同时本发明还提供了制备晶型B的两种方法，其中一种是化合物A在适当的有机溶剂条件下，在甲酰胺和醇钠的作用下发生酯基氨解得到阿哌沙班晶型B，其制备方法简便，易于放大进行工业化生产；另一种是通过将非B晶型阿哌沙班产品通过溶解结晶的方式获得阿哌沙班晶型B，方便晶型的转化。 | ||
| 搜索关键词： | 阿哌沙班晶型 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿哌沙班晶型B，其特征在于，所述阿哌沙班晶型B的X‑粉末衍射图如说明书附图1所示。
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