[发明专利]5-氯-6-[(2-亚氨基-1-吡咯烷)甲基]-2;4(1H;3H)-嘧啶二酮或其盐的制备方法有效
| 申请号： | 201410113627.8 | 申请日： | 2014-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN104945384B | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 孙平;李赛;杜祖银;赵军军;李孝壁 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种5‑氯‑6‑[(2‑亚氨基‑1‑吡咯烷)甲基]‑2,4(1H,3H)‑嘧啶二酮或其盐的制备方法，以6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮为起始原料，通过6位甲基氧化，5位氢发生氯代，再还原6位醛基，与2‑氨基吡咯烷或相应的盐缩合后得到目标产物。本发明操作简单，工艺稳定，适合工业化生产，且产率高，纯度高，成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 吡咯烷 甲基 嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5‑氯‑6‑[(2‑亚氨基‑1‑吡咯烷)甲基]‑2,4(1H,3H)‑嘧啶二酮或其盐的制备方法，包括以下步骤：a.以6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮为起始原料，在有机溶剂A中，加入氧化剂，在合适温度下反应得到化合物1；b.化合物1在有机溶剂B中，在合适温度下通过氯代反应得到化合物2；c.化合物2在有机溶剂C中经还原6位醛基得化合物3；d.化合物3在有机溶剂D中使6位羟基发生氯代反应得化合物4；e.化合物4与2‑亚氨基吡咯烷或相应的盐在有机溶剂E中，加入催化剂，发生缩合反应得到目标产物；任选的，步骤e所得产物再与对应的酸成盐，![]()
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