[发明专利]一种结肠靶向型pH敏感水凝胶及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种结肠靶向型pH敏感水凝胶及其制备方法和应用，以单硬脂酸甘油脂作为迟释材料与药物混合，再在其表面以一定浓度的海藻酸钠均匀裹覆，烘干。以药物的体外释放行为为指标，考察了海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、钙化时间以及载药量对药物在人工胃液2h，人工肠液4h，人工结肠液4h的释药行为，筛选出体外释药行为最佳的水凝胶。本发明采用了单硬脂酸甘油脂作为迟释材料，有效的控制了药物在pH6.8环境下的释放，天然多糖类材料海藻酸钠裹覆后，进一步改善了靶向性，使其在pH1.2不释药或少释药，使到达结肠部位的药物达到90%以上。

主权项

一种结肠靶向型pH敏感水凝胶，其特征在于，包括用于负载药物的硬酯酸单甘油酯，在其外周裹覆有钙化的海藻酸钠凝胶层；其中，硬酯酸单甘油酯与钙化的海藻酸钠凝胶层的质量比为2:1～1:1；以质量分数计，该结肠靶向型pH敏感水凝胶包括：至少50％的硬脂酸单甘油酯，至少30％的海藻酸钠凝胶，至少1.0％的钙离子；所述的药物为氢化可的松琥珀酸钠；在负载药物时，硬酯酸单甘油酯与药物物理混合，然后再裹覆海藻酸钠凝胶层；在外部环境pH＝7.4时，外层裹覆的钙化海藻酸钠逐渐溶胀溶蚀，体温下硬酯酸单甘油酯熔化，所负载的药物逐渐释放出来；所述的硬酯酸单甘油酯与海藻酸钠的质量比为40:22.5～30；所述的钙化的海藻酸钠是以氯化钙作为交联剂，海藻酸钠胶浆钙化至少24h再经干燥而形成的，海藻酸钠与氯化钙的质量比为10～25:1。