[发明专利]一种托伐普坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410125978.0 | 申请日： | 2014-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN103896842A | 公开（公告）日： | 2014-07-02 |
| 发明（设计）人： | 孙华君;张军桥;朱毅;雷大友;杨尚金;谢国范 | 申请（专利权）人： | 黄冈市富驰制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人： | 侯蔚寰 |
| 地址： | 435229 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，具体涉及托伐普坦中间体7-氯-2，3,4,5，10,11-六氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法。该方法以N-乙烯基吡咯烷酮为原料，在光照下重排得4-氮杂环庚烯酮，然后将氮用对甲苯磺酰基保护，在二芳基D-脯氨醇衍生物的存在下与2-氯-2-丁烯醛反应生成氮保护的7-氯-2，3,4,5，10,11-六氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，在二氧化锰存在下去氢芳香化，最后去保护基团得7-氯-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，由于没有了常规合成方法中的克莱曼缩合或Friedle-Crafts反应，避免了特丁醇钾和三氯化铝，反应条件温和，原料易得，成本降低，更适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托伐普坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如结构式I的托伐普坦中间体7-氯-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法，其特征在于：由N-对甲苯磺酰-7-氯-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮（VI）在强酸存在下去保护得7-氯-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮。 ![]()
结构式I 。
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