[发明专利]一种合成2-氟代芳基羰基化合物的方法有效
| 申请号： | 201410127471.9 | 申请日： | 2014-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN103922904A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 许丹倩;娄绍杰;徐振元 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C45/42 | 分类号： | C07C45/42;C07C49/807;C07C49/35;C07C49/80;C07C49/813;C07C47/55;C07C317/22;C07C315/04;C07C205/45;C07C201/12 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王晓普 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种合成2-氟代芳基羰基化合物的方法：通过将芳基羰基化合物转化为相应的羰基肟醚化合物，再在钯催化剂、氟化试剂和添加剂存在的条件下，温和地实现肟基取代基邻位高选择性的芳基碳氢键直接氟化，最后经过酸的作用将肟醚重新水解得到2-氟代芳基羰基化合物。本氟化方法具有反应条件温和、操作简单、底物适应性好、氟化选择性高等优点，具有较高的应用研究价值。 |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 氟代芳基 羰基 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种合成式IV所示的2‑氟代芳基羰基化合物的方法，其特征在于所述方法为：式I所示芳基羰基化合物经过肟化反应制得式II所示芳基羰基肟醚化合物，式II所示芳基羰基肟醚化合物与钯催化剂、氟化试剂、添加剂、有机溶剂混合，在20～160℃温度下搅拌进行氟化反应，制得式III所示的2‑氟代芳基羰基肟醚化合物，式III所示的2‑氟代芳基羰基肟醚化合物通过酸的作用水解制得式IV所示的2‑氟代芳基羰基化合物；![]()
式I～式IV中，R1、R2、R3、R4、R5各自独立为氢、C1～C6的烷基、C3～C6的环烷基、C1～C6的烷氧基、苄基、苄氧基、C2～C6的烷氧羰基、甲磺酰基、硝基、氰基、三氟甲基、卤素或C6～C10的芳香基；或R4、R5连接成苯环，与原苯环共同形成萘基；所述卤素为F、Cl、Br或I。
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