[发明专利]一种氮杂环丁酮、合成方法及应用有效
| 申请号： | 201410129939.8 | 申请日： | 2014-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN103922985A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 郝金恒;王光远;钟少雄;王金龙;杜静;纪爱民 | 申请（专利权）人： | 河北世星化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人： | 米文智 |
| 地址： | 057750 河北省邯*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氮杂环丁酮，属于杂环化合物技术领域。化学名称为：(3S,4S)-3-[(1R)-羟基乙基]-4-苯乙酰基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮（化合物Ⅰ）；合成方法为：（1）化合物Ⅱ的合成：乙酸乙酯为溶剂，L-苏氨酸在CDI的作用下与对氨基苯甲醚反应生成化合物Ⅱ；（2）化合物Ⅲ的合成：化合物Ⅱ与HCl、NaNO2和NaOH发生环氧化反应；（3）化合物Ⅳ的合成：化合物Ⅲ与2-氯乙苯酮反应合成化合物Ⅳ；（4）化合物Ⅰ的合成：化合物Ⅳ在氯化锌和哌啶的作用下发生环化反应合成化合物Ⅰ。本发明方法反应收率高，使用氯化锌作为路易斯酸不仅提高了反应的选择性而且使环氧丁酰胺更多的转化为目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂环 丁酮 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种氮杂环丁酮，其特征在于：化学名称为：(3S,4S)‑3‑[(1R)‑羟基乙基]‑4‑苯乙酰基‑1‑对甲氧基苯基‑2‑氮杂环丁酮（化合物Ⅰ），结构如下，![]()
化合物Ⅰ。
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