[发明专利]苯胺相关化合物的酰胺衍生物及其组合物

摘要

本文公开了苯胺相关化合物的酰胺衍生物，包括其盐以及其组合物、其制剂和其用途。在某些实施方案中，与相应的母体苯胺相关化合物相比，该酰胺衍生物和／或它们的盐显示出较高的水溶解度。

主权项

一种化合物，包括结构式X的结构：包括其晶体、其立体异构体、其药学上可接受的溶剂化物、以及其药学上可接受的盐，还包括它们所有比例的混合物，其中：环选自由苯基、吡啶基和N‑烷基化吡啶环组成的组；每个R_A1‑R_A4独立地选自由H、F、Cl、Br和I组成的组；X₂选自由‑C(=O)‑NH‑and‑NH‑C(=O)‑组成的组；L₁是‑(CH₂)_n‑，其中n是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10，而且任何一个或多个‑CH₂‑可以由别的基团取代，这个别的基团选自由以下基团组成的组：芳基(如苯基、1，4‑亚苯基)、杂芳基、环烷基(例如环己基、1，4‑亚环己基)、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、‑O‑、‑S‑、‑C(=O)‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)₂‑、‑NH‑C(=O)‑、‑C(=O)‑NH‑、‑NR‑、‑C=C‑和‑C≡C‑；R是氢、烷基或芳基；X₁选自由‑C(=O)‑NH‑、‑NH‑C(=O)‑和‑NH‑组成的组；Y₁选自由H、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、‑OH、‑SH和‑NH₂组成的组；Y₂为‑(CH₂)_p‑，其中p是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10，而且任何一个或多个‑CH₂‑可以别的基团替换，这个别的基团选自由以下基团组成的组：烷基、烷基苯基、‑C=C‑、‑C≡C‑、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、‑O‑、‑S‑、‑N‑、‑C(=O)‑、和‑C(=S)‑；X是S、P或C，其中：当X是S，并且m为2时，Rx选自由H、烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、和取代的杂环烷基组成的组，且Ry是不存在；当X为P，且m是1时，Rx和Ry独立地选自由H、烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、和取代的杂环烷基组成的组；当X为C，且m是0时，Rx是H，和Ry是以及当X为C，且m为1时，Rx是不存在，且Ry是烷基、烷基羧基、其中R1选自由H，烷基和被芳基、杂芳基、氨基、羟基、羟基芳基、羟基羰基、氨基羰基、巯基、烷基‑S‑或胍基进一步取代的烷基组成的组；每个R_A11‑R_A14独立地选自由H、F、Cl、Br和I组成的组；X₁₂选自‑C(=O)‑NH‑和‑NH‑C(=O)‑组成的组；L₁₁是‑(CH₂)_n1‑，其中n1是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10，而且任何一个或多个‑CH₂‑可以由别的基团取代，这个别的基团选自由以下基团组成的组：芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、‑O‑、‑S‑、‑C(=O)‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)₂‑、‑NH‑C(=O)‑、‑C(=O)‑NH‑、‑NR’‑、‑C=C‑和‑C≡C‑；R′是氢、烷基或芳基；X₁₁选自由‑C(=O)‑NH‑、‑NH‑C(=O)‑和‑NH‑组成的组；Y₁₁选自由H、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、‑OH、‑SH和‑NH₂组成的组；Y₁₂是‑(CH₂)_P1‑，其中，p1为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10而且任何一个或多个‑CH₂‑可以别的基团替换，这个别的基团选自由以下基团组成的组：烷基、烷基苯基、‑C苯基组替、‑C＝C‑，‑C≡C‑、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、‑O‑，‑S‑，‑N‑，‑C(=O)‑，和‑C(=S)‑；且R₃是烷基；而且当是结构式PR‑1，X是C，且m是0时，RxandRy不能同时为H.