[发明专利]阿塞那平的制备方法以及用于制备阿塞那平的中间体有效
| 申请号： | 201410131916.0 | 申请日： | 2014-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN104974167B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 郭德 | 申请（专利权）人： | 洋浦慧谷医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/044 | 分类号： | C07D491/044;C07D207/08 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 栾星明;程大军 |
| 地址： | 510610 广东省广州市洋浦经*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
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| 搜索关键词： | 制备 方法 以及 用于 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式(9)所示的阿塞那平的方法：![]()
其特征在于，所述方法包括如下步骤：由通式(8)所示的化合物通过闭环反应得到通式(9)所示的阿塞那平：![]()
其中，X代表卤素；其中所述通式(8)所示的化合物是由通式(7)所示的化合物通过脱除羟基保护基R制备得到的：![]()
其中，R代表任选地被一个或多个选自C1‑6烷氧基、C1‑6烷酰基和C6‑10芳基的取代基取代的C1‑6烷基，所述C6‑10芳基任选地被一个或多个选自C1‑6烷氧基、C1‑6烷酰基和C6‑10芳基的取代基取代；其中所述通式(7)所示的化合物是由通式(6)所示的化合物通过还原反应制备得到的：![]()
其中所述通式(6)所示的化合物是由通式(5)所示的化合物通过甲基化反应制备得到的：![]()
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