[发明专利]肿瘤靶向多肽‑阿霉素衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410137337.7 | 申请日： | 2014-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN103908677B | 公开（公告）日： | 2017-02-01 |
| 发明（设计）人： | 陈芸;徐金慧;盛媛;许飞飞;方丹君;尤一雯 | 申请（专利权）人： | 南京医科大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司32200 | 代理人： | 李纪昌,唐循文 |
| 地址： | 211166 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 肿瘤靶向多肽—阿霉素衍生物及其制备方法和应用，该化合物由以下步骤制得将多肽溶于pH值7.8～8.2的磷酸盐缓冲液里，再将DOXO‑EMCH溶于溶剂中得到溶液，所述多肽为T10肽或T15肽，所述溶剂为水与N，N’—二甲基甲酰胺的混合物，将DOXO‑EMCH溶液滴加入到多肽溶液中，室温下避光搅拌反应，再将溶液离心去除沉淀，即可制得粗产物；采用制备色谱法对粗产物进行分离纯化，离心浓缩，制得精制品T10‑DOXO‑EMCH或T15‑DOXO‑EMCH。本发明化合物阿霉素腙衍生物在肿瘤酸性微环境中，腙键选择性断开，释放出药理活性的阿霉素，提高药物疗效，逆转肿瘤耐药性。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 靶向 多肽 阿霉素 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
肿瘤靶向多肽—阿霉素衍生物，其特征在于结构通式如式I所示：其中R为T10肽：HAIYPRHGGC或T15肽：THRPPMWSPVWPGGC，所述化合物中马来酰亚胺基与多肽R的C端相连。
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