[发明专利]一种合成双核苷四磷酸以及P2,P3-(双卤代)亚甲基双核苷四磷酸的方法有效
申请号: | 201410140253.9 | 申请日: | 2014-04-10 |
公开(公告)号: | CN103923143B | 公开(公告)日: | 2017-01-11 |
发明(设计)人: | 孙麒;龚珊珊;孙剑;刘思 | 申请(专利权)人: | 江西科技师范大学 |
主分类号: | C07H21/02 | 分类号: | C07H21/02;C07H1/04 |
代理公司: | 南昌新天下专利商标代理有限公司36115 | 代理人: | 施秀瑾 |
地址: | 330013 江西省南*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | 本发明属于化学合成领域,具体为一种合成双核苷四磷酸以及P2,P3‑(双卤代)亚甲基双核苷四磷酸的方法,以核苷磷酰哌啶为核苷磷酰供体,核苷三磷酸或b,g‑(双卤代)亚甲基核苷三磷酸为核苷磷酰受体,以4,5‑二氰基咪唑(DCI)为活化试剂,在大极性非质子化溶剂中反应;粗产物经过离子交换色谱纯化,分别得到得到目标产物。本发明方法选用的核苷磷酰哌啶原料简单易得,在活化试剂的作用下,偶联反应速度快,产率高,副产物少,产物易分离。 | ||
搜索关键词: | 一种 成双 核苷 磷酸 以及 p2 p3 双卤代 甲基 方法 | ||
【主权项】:
一种合成双核苷四磷酸的方法,其特征在于包括如下步骤:以核苷磷酰哌啶为核苷磷酰供体,核苷三磷酸为核苷磷酰受体,以4,5‑二氰基咪唑为活化试剂,在大极性非质子化溶剂中反应;粗产物经过离子交换色谱纯化得到双核苷四磷酸;核苷磷酰哌啶与核苷三磷酸的摩尔比为1:0.5至1:0.4;核苷磷酰哌啶与4,5‑二氰基咪唑的摩尔比为1:2.5至1:3.0;大极性非质子化溶剂为 N , N ‑二甲基甲酰胺或 N ‑甲基吡咯烷酮,反应温度为20℃,反应时间30至32小时。
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