[发明专利]一种合成双核苷四磷酸以及P2,P3-(双卤代)亚甲基双核苷四磷酸的方法有效

专利信息
申请号: 201410140253.9 申请日: 2014-04-10
公开(公告)号: CN103923143B 公开(公告)日: 2017-01-11
发明(设计)人: 孙麒;龚珊珊;孙剑;刘思 申请(专利权)人: 江西科技师范大学
主分类号: C07H21/02 分类号: C07H21/02;C07H1/04
代理公司: 南昌新天下专利商标代理有限公司36115 代理人: 施秀瑾
地址: 330013 江西省南*** 国省代码: 江西;36
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摘要: 发明属于化学合成领域,具体为一种合成双核苷四磷酸以及P2,P3‑(双卤代)亚甲基双核苷四磷酸的方法,以核苷磷酰哌啶为核苷磷酰供体,核苷三磷酸或b,g‑(双卤代)亚甲基核苷三磷酸为核苷磷酰受体,以4,5‑二氰基咪唑(DCI)为活化试剂,在大极性非质子化溶剂中反应;粗产物经过离子交换色谱纯化,分别得到得到目标产物。本发明方法选用的核苷磷酰哌啶原料简单易得,在活化试剂的作用下,偶联反应速度快,产率高,副产物少,产物易分离。
搜索关键词: 一种 成双 核苷 磷酸 以及 p2 p3 双卤代 甲基 方法
【主权项】:
一种合成双核苷四磷酸的方法,其特征在于包括如下步骤:以核苷磷酰哌啶为核苷磷酰供体,核苷三磷酸为核苷磷酰受体,以4,5‑二氰基咪唑为活化试剂,在大极性非质子化溶剂中反应;粗产物经过离子交换色谱纯化得到双核苷四磷酸;核苷磷酰哌啶与核苷三磷酸的摩尔比为1:0.5至1:0.4;核苷磷酰哌啶与4,5‑二氰基咪唑的摩尔比为1:2.5至1:3.0;大极性非质子化溶剂为 N , N ‑二甲基甲酰胺或 N ‑甲基吡咯烷酮,反应温度为20℃,反应时间30至32小时。
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