[发明专利]菲罗啉类衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种新的含磷菲罗啉类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了式(I)所示化合物或其药用盐：其中X是氯或OR³；R¹，R²各自独立的选自氢、1-6个碳原子的烷基、-CH2OCO-(1-6个碳原子的烷基)或-CH2OCOO-(1-6个碳原子的烷基)；或R1和R2是如下式连接在一起的一个基团：Y是芳基或杂芳基；R3选自氢、-C(O)-(1-6个碳原子的烷基)、-PO(OH)2或-CH2OPO(OH)2。该衍生物在P4H酶反应体系中表现出高抑制率，可作为胶原脯氨酰羟化酶抑制剂在制备治疗由胶原合成过量或不足引发的疾病的药物中的应用。且该衍生物在肝脏中的浓度是外周血的280多倍，口服吸收利用度好，有望成为治疗肝纤维化疾病的药物。

主权项

一种由通式（I）表示的化合物或其药用盐： 其中： X是氯或OR³； R¹，R²各自独立的选自氢、1‑6个碳原子的烷基、‑CH₂OCO‑(1‑6个碳原子的烷基)或‑CH₂OCOO‑(1‑6个碳原子的烷基)；或R¹和R²是如下式连接在一起的一个基团： Y是芳基或杂芳基；R³选自氢、‑C(O)‑(1‑6个碳原子的烷基)、‑PO(OH)₂或‑CH₂OPO(OH)₂。