[发明专利]一种阿拉格列汀关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201410156984.2 | 申请日： | 2014-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN103951669A | 公开（公告）日： | 2014-07-30 |
| 发明（设计）人： | 李新涓子;汪迅;李勇刚;夏小波;林祥义;高艳;吕兴红 | 申请（专利权）人： | 安徽安腾药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 247260 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿拉格列汀关键中间体的合成方法，通过将氰基乙醛与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛对接得到（2E）-3-（二甲基氨基）-2-甲酰基丙烯氰，再进一步与3-氨基-5-甲基吡唑关环得到2-甲基-吡唑并（1,5-a）嘧啶-6-甲腈，后经水解制得)阿拉格列汀关键中间体。本发明是一种全新的合成2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸的方法，该方法具有所用原料价格低，副产物少，产品纯度更高，整体成本较低的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿拉 格列汀 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种阿拉格列汀关键中间体的合成方法，所述阿拉格列汀关键中间体结构式如式(Ⅰ)：![]()
其特征在于包括以下步骤： 1）取代步骤，将式(IV)所示的氰基乙醛![]()
与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛对接得到式(III) 所示的（2E）‑3‑（二甲基氨基）‑2‑甲酰基丙烯氰； ![]()
2）关环步骤，将所述式(III) 所示的（2E）‑3‑（二甲基氨基）‑2‑甲酰基丙烯氰与3‑氨基‑5‑甲基吡唑关环得到式(II) 所示的2‑甲基‑吡唑并（1,5‑a）嘧啶‑6‑甲腈；![]()
3）水解步骤，将所述式(II) 所示的2‑甲基‑吡唑并（1,5‑a）嘧啶‑6‑甲腈经酸性水解制得阿拉格列汀关键中间体2‑甲基‑吡唑并[1,5‑A]嘧啶‑6‑羧酸。
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