[发明专利]一种利伐沙班中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201410157927.6 | 申请日： | 2014-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN103965184A | 公开（公告）日： | 2014-08-06 |
| 发明（设计）人： | 张席妮 | 申请（专利权）人： | 上海方楠生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 上海开祺知识产权代理有限公司 31114 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 201499 上海市奉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了利伐沙班中间体的合成方法，将化合物V的羟基转化成高活性的离去基团，生成化合物IV；亲核试剂W1(NH)W2在碱的存在形成氮负离子，再与化合物IV反应得到化合物III；化合物III通过脱除保护基反应得到利伐沙班中间体化合物II，即4-(4-((5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基)苯基)吗啉-3-酮或其盐。本发明提供的新方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，对环境友好且适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种利伐沙班中间体II的合成方法，其步骤如下：a)将化合物V的羟基转化成高活性的离去基团，生成化合物IV；b)亲核试剂W1(NH)W2在碱的存在形成氮负离子，再与化合物IV反应得到化合物III；c)化合物III通过脱除保护基反应得到化合物II，即4‑(4‑((5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基)苯基)吗啉‑3‑酮或其盐；其反应式如下：![]()
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