[发明专利]一种新型金属β-内酰胺酶抑制剂在制备抗耐药菌药物中的应用

摘要

本发明公开了一种NDM-1金属β-内酰胺酶抑制剂，其可以抑制β-内酰胺抗生素失活并恢复β-内酰胺抗生素的抗菌活性。具有通式(I)结构的新型化合物具有NDM-1金属β-内酰胺酶抑制活性。本发明还公开了化合物(I)与β-内酰胺抗生素组合能够恢复β-内酰胺抗生素对能够产生NDM-1金属β-内酰胺酶的细菌的抗菌活性的用途。

主权项

下式(I)表示的化合物或其盐或溶剂化物在制备用作NDM‑1金属β‑内酰胺酶抑制剂的药物中的用途：其中R¹表示氢原子或C_1‑6烷基，所有这些基团可以被取代；R²表示氢原子，C_1‑8烷基，C_3‑8环烷基，芳基，异芳基，苯基‑C_1‑6烷基，苯基氨酰基，C_3‑8环烷基‑C_1‑6烷基，异芳基‑C_1‑6烷基，所有这些基团可以被取代；R³表示氢原子，氰基，硝基，卤素原子，C_1‑6烷基，C_1‑6卤代烷基，C_1‑6羟烷基，C_1‑6氨酰基，C_3‑7环烷基，芳基，异芳基，异环烷基，羟基，羰基，酯基，氨基，所有这些基团可以被取代。