[发明专利]一种手性磷酸催化喹啉‑3‑胺不对称转移氢化合成手性环外胺的方法有效
| 申请号： | 201410166219.9 | 申请日： | 2014-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN105001159B | 公开（公告）日： | 2017-11-21 |
| 发明（设计）人： | 周永贵;蔡先锋;郭冉柠;陈木旺 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D215/38 | 分类号： | C07D215/38 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种手性磷酸催化喹啉‑3‑胺不对称转移氢化合成手性环外胺的方法，其用到的催化体系是手性磷酸作催化剂，取代1,4‑二氢吡啶(HEH酯)作氢源。对简单易得的取代喹啉‑3‑胺在此体系中进行转移氢化能得到相应的含两个连续手性中心的环外胺化合物，对映体过量值可达到99％。本发明操作简便，非对映/对映选择性好，产率高，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 磷酸 催化 喹啉 不对称 转移 氢化 合成 环外胺 方法 | ||
【主权项】：
一种手性磷酸催化喹啉‑3‑胺不对称转移氢化合成手性环外胺的方法，其反应式和条件如下：式中：温度：25～50摄氏度；溶剂：所用的有机溶剂为二氯甲烷、1,4‑二氧六环中一种或二种混合；时间：10～24小时；所述反应物和产物中取代基R1为‑H时，所述反应物和产物中取代基R2为‑C6H5、3‑MeC6H4、4‑MeC6H4、4‑tBuC6H4、4‑MeOC6H4、4‑ClC6H4、4‑BrC6H4、4‑FC6H3、4‑CF3C6H4、2‑萘基；所述反应物和产物中取代基R1为‑F时，所述反应物和产物中取代基R2为‑C6H5；所述反应物和产物中取代基R3为‑Ts；所述Hantzsch酯中R4为‑OEt；所述手性磷酸((S)‑CPA)的结构式为
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