[发明专利]一种西维来司他钠中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种西维来司他钠中间体的制备方法，将酰氯、非极性有机溶剂、碱类缚酸剂、甘氨酸甲酯盐酸盐、酰胺类催化剂依次投入反应容器中，然后倒入稀盐酸中，静置分去有机层，水层用稀碱调节pH值直至中性，滤出、烘干、重结晶、烘干后得到N-苄氧羰甲基-2-氨基苯甲酰胺甘氨酸；将N-苄氧羰甲基-2-氨基苯甲酰胺甘氨酸、4-特戊酰氧基苯磺酰氯、非极性有机溶剂、碱类缚酸剂、酰胺类催化剂依次投入反应容器中，然后倒入稀盐酸中反应得到得到西维来司他钠中间体。本发明的西维来司他钠中间体的制备方法，大大缩短了合成工艺路线，易于操作，反应条件温和，提高了工业生产安全系数。

主权项

一种西维来司他钠中间体的制备方法，其特征在于，包括：S1、将酰氯、非极性有机溶剂、碱类缚酸剂、甘氨酸甲酯盐酸盐、酰胺类催化剂依次投入反应容器中进行反应，将反应产物倒入稀盐酸中进行搅拌，反应结束之后，静置分去有机层，水层为N‑苄氧羰甲基‑2‑氨基苯甲酰胺甘氨酸溶液溶液，水层用稀碱调节pH值直至pH＝7±0.1，滤出淡黄色固体，烘干后重结晶，再烘干得到类白色固体为N‑苄氧羰甲基‑2‑氨基苯甲酰胺甘氨酸；S2、将S1得到的N‑苄氧羰甲基‑2‑氨基苯甲酰胺甘氨酸、4‑特戊酰氧基苯磺酰氯、非极性有机溶剂、碱类缚酸剂、酰胺类催化剂依次投入反应容器中升温回流，将反应产物倒入稀盐酸中进行搅拌，反应结束之后，静置分去有机层，水层为西维来司他钠中间体溶液；所述西维来司他钠中间体的合成工艺路线为：