[发明专利]一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用有效
申请号: | 201410169763.9 | 申请日: | 2014-04-24 |
公开(公告)号: | CN103923022A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | 王石发;张志杰;鲍名凯;杨益琴;熊丝丝;徐徐;曹明珍;彭晗;吴君;谷文 | 申请(专利权)人: | 南京林业大学 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;C07D405/04;A61P31/04;A61P31/10;A61P35/00 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 邱兴天 |
地址: | 210037 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为:1)以α-蒎烯为原料,经硼氢化氧化得到异松蒎醇;2)在冰浴条件下,PCC氧化脱氢得到异松蒎酮;3)在碱性催化剂作用下,异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物;4)最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下,4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性,并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。 | ||
搜索关键词: | 一种 芳基 四氢喹唑啉 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】:
4‑芳基‑5,6,7,8‑四氢喹唑啉‑2‑胺类化合物,其特征在于:结构式为:
式中,Ar选自对氟苯基、对氯苯基、邻氯苯基、对硝基苯基、苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基和呋喃基。
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