[发明专利]一种抗癌活性吲哚衍生物、合成方法及其用途有效
| 申请号： | 201410171656.X | 申请日： | 2014-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN104586842B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 陈久喜;吴华悦;高文霞;刘妙昌;黄小波 | 申请（专利权）人： | 温州大学 |
| 主分类号： | A61K31/404 | 分类号： | A61K31/404;A61P35/00;C07D209/08 |
| 代理公司： | 北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙)11368 | 代理人： | 郭官厚 |
| 地址： | 325035 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种吲哚衍生物以及在制备用来抑制肿瘤的抗癌药物中的用途，所述衍生物可在催化剂、配体和添加剂存在下，由氰基吲哚化合物与硼酸化合物一步合成得到。同时首次发现了所述衍生物具有优良的抗癌活性，经过活性测试，发现其对人胃癌细胞株(SGC‑7901)、人肺癌细胞株(H446)和人胃癌细胞株(HGC‑27)具有良好的细胞肿瘤生长抑制作用，从而可以在医药领域中用作抗肿瘤药物，具有良好的医药研究前景和工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 活性 吲哚 衍生物 合成 方法 及其 用途 | ||
【主权项】：
下式(I)所示吲哚衍生物的合成方法，所述方法包括：在钯催化剂、配体和添加剂的存在下，于溶剂中，式(VI)化合物与式(VII)进行反应，从而得到式(I)的吲哚衍生物；其中，Ar为被1‑5个相同或不同R1取代的C6‑12芳基；R1选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、卤代C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷氧基或苯基；所述钯催化剂为三氟乙酸钯；所述配体为下式L2：所述添加剂为甲磺酸；所述溶剂为有机溶剂与水的混合物，其中所述有机溶剂为2‑甲基四氢呋喃，所述有机溶剂与水的体积比为1‑3:1。
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