[发明专利]一种自组装的阿霉素纳米药物前体及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种自组装的阿霉素纳米药物前体，以亲水性聚乙二醇链段为载体，所述自组装的阿霉素纳米药物前体具有如式Ⅰ所示的结构：式中，链段的重均分子量为2000～20000。本发明还公开了所述阿霉素纳米药物前体的制备方法及应用，所制备的纳米前药载药量高、产率高，适合工业化生产。本发明通过将与疏水DOX分子键合的亲水性聚乙二醇链段的分子量控制在2000～20000，显著延长了纳米药物的血循环时间、改善了药物的肿瘤靶向能力，并在BCap37、KB、MCF-7、MCF-7/DAR、KBv200等多种敏感及耐药肿瘤细胞系中均表现出良好的抗肿瘤活性，尤其对临床棘手的耐药肿瘤细胞系具有显著的抗肿瘤活性。Ⅰ

主权项

一种自组装的阿霉素纳米药物前体，其特征在于，以亲水性聚乙二醇链段为载体，所述自组装的阿霉素纳米药物前体具有如式Ⅰ所示的结构：Ⅰ；式中，所述链段的重均分子量为2000～20000。