[发明专利]一种制备S或R型光学异构体3‑氨基‑3‑苯基丙酸的方法有效

专利信息
申请号: 201410181275.X 申请日: 2014-04-30
公开(公告)号: CN104003890B 公开(公告)日: 2017-11-28
发明(设计)人: 沈洪明 申请(专利权)人: 上海康福赛尔医药科技有限公司
主分类号: C07C229/34 分类号: C07C229/34;C07C227/34
代理公司: 上海精晟知识产权代理有限公司31253 代理人: 胡志强
地址: 201808 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种制备S或R型光学异构体3‑氨基‑3‑苯基丙酸的方法,其中R或S表示手性中心构型,包括步骤1)S或R型光学异构体3氨基‑3‑苯基丙酸樟脑磺酸复盐的制备;2)游离水解;将S或R型光学异构体3氨基‑3‑苯基丙酸樟脑磺酸复盐经过酸或碱游离水解后过滤得到所述S或R型光学异构体3‑氨基‑3‑苯基丙酸,所用原料及拆分试剂价廉易得,手性诱导体可以反复使用,三废少,而且三艺大大简化,可同时得到S或R型光学异构体化合物、成本低、适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 制备 光学 异构体 氨基 苯基 丙酸 方法
【主权项】:
一种制备S或R型光学异构体3‑氨基‑3‑苯基丙酸的方法,其中R或S表示手性中心构型,其特征在于,包括以下步骤:1)S或R型光学异构体3氨基‑3‑苯基丙酸樟脑磺酸复盐的制备将外消旋体3‑氨基‑3‑苯基丙酸与手性试剂加入到水、乙酸、乙醇溶剂中加温到50‑80℃反应10‑30分钟,之后冷却至5‑20℃,加入手性诱导试剂放置结晶,过滤得到S或R型光学异构体3氨基‑3‑苯基丙酸樟脑磺酸复盐;所述手性试剂与所述外消旋体的摩尔比为0.5~1.5:1;所述手性诱导试剂与所述外消旋体摩尔比为0.001~0.005:1;2)游离水解将S或R型光学异构体3氨基‑3‑苯基丙酸樟脑磺酸复盐经过酸或碱游离水解后过滤得到所述S或R型光学异构体3‑氨基‑3‑苯基丙酸。
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