[发明专利]阿拉格列汀中间体2-氨基-2-甲基丙胺叔丁酯的合成方法无效
| 申请号： | 201410191609.1 | 申请日： | 2014-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN103951589A | 公开（公告）日： | 2014-07-30 |
| 发明（设计）人： | 支永刚;赵玉燕;李桃桃;吴德志;张振 | 申请（专利权）人： | 成都诺维尔生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/20 | 分类号： | C07C271/20;C07C269/04 |
| 代理公司： | 成都金英专利代理事务所(普通合伙) 51218 | 代理人： | 袁英 |
| 地址： | 610000 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿拉格列汀中间体2-氨基-2-甲基丙胺叔丁酯的合成方法，属于医药技术领域，合成路线为：以2-氨基-2-甲基丙腈为起始原料，通过还原反应生成中间体A、中间体A在碱性溶液中酰胺化生成2-氨基-2-甲基丙胺叔丁酯。本发明的制备方法只通过两步常规反应就可实现阿拉格列汀关键中间体2-氨基-2-甲基丙胺叔丁酯的合成，具有合成路线简短、成本低、反应条件温和、绿色环保的优点，对操作人员的伤害小、污染小，适宜于工厂化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿拉 格列汀 中间体 氨基 甲基 丙胺叔丁酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
阿拉格列汀中间体2‑氨基‑2‑甲基丙胺叔丁酯的合成方法，其特征在于，合成路线为：![]()
以2‑氨基‑2‑甲基丙腈为起始原料，通过还原反应生成中间体A、中间体A在碱性溶液中酰胺化生成2‑氨基‑2‑甲基丙胺叔丁酯：S1.还原反应：将2‑氨基‑2‑甲基丙腈加入溶剂A中，再加入还原剂在25～100℃下反应1～100h或加入催化剂通氢气置换，生成中间体A；其中，所述2‑氨基‑2‑甲基丙腈、溶剂A、还原剂的重量比为1:1～20:0.05～4；S2.酰胺化反应：将合成的中间体A、缚酸剂、保护剂加入溶剂B中，在25～100℃下反应1～100h，合成产物2‑氨基‑2‑甲基丙胺叔丁酯；其中，所述中间体A、保护剂、溶剂B的重量比为1:1～6:2～20。
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