[发明专利]一种化合物及其制备与用途有效
| 申请号： | 201410191824.1 | 申请日： | 2014-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN103951640A | 公开（公告）日： | 2014-07-30 |
| 发明（设计）人： | 毛新良;侯廷军;朱景宇;乔春华 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D307/54 | 分类号： | C07D307/54;C07D207/337;C07D333/24;A61K31/40;A61K31/341;A61K31/381;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 常亮 |
| 地址： | 215123 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构，本发明采用计算机模拟与分子对接技术，筛选出式I所示结构的化合物，证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用，对肿瘤的生长及活性起到抑制作用，并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明，本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用，该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性，并且，实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用，能够特异性的抑制PI3K信号通路。 |
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| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 制备 用途 | ||
【主权项】：
一种具有式I所示结构的化合物：![]()
其中：X为O、S、N；Ar为单取代苯基、双取代苯基、三取代苯基、四取代苯基或五取代苯基；Ar的取代基为氯、氟、溴、烷氧基或取代氨基。
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