[发明专利]一种合成依鲁替尼中间体4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶的方法无效
| 申请号： | 201410194883.4 | 申请日： | 2014-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN103965201A | 公开（公告）日： | 2014-08-06 |
| 发明（设计）人： | 程青芳;周菲菲;林敏;王启发 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222005 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种合成依鲁替尼重要中间体4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶的方法，包括下列步骤：步骤1，将丙二腈与原甲酸三乙酯缩合后与水合肼一锅反应制得5-氨基-4-氰基吡唑；步骤2，将5-氨基-4-氰基吡唑与甲酰胺缩合制得式(II)化合物4-氨基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶；步骤3，将式(II)化合物与溴化剂发生溴代反应得式(III)化合物4-氨基-3-溴-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶；步骤4，将式(III)化合物与三甲基对苯氧基苯基锡在金属钯催化剂作用下发生Stille反应即制得式(I)化合物4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶。本发明提供的依鲁替尼重要中间体4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，适于工业化生产，为制备依鲁替尼及中间体提供了一条新的途径。 |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 依鲁替尼 中间体 氨基 苯氧基 苯基 吡唑 嘧啶 方法 | ||
【主权项】：
一种如式(I)所示的依鲁替尼中间体4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶的合成方法，其特征是：步骤1，将丙二腈与原甲酸三乙酯缩合后与水合肼一锅反应制得5‑氨基‑4‑氰基吡唑；步骤2，将5‑氨基‑4‑氰基吡唑与甲酰胺缩合制得式(II)化合物4‑氨基1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶；步骤3，将式(II)化合物与溴化剂发生溴代反应得式(III)化合物4‑氨基‑3‑溴‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶；步骤4，将式(III)化合物与式(IV)化合物三甲基对苯氧基苯基锡在金属钯催化剂作用下发生Stille反应即制得式(I)化合物4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶。所述反应式为：![]()
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