[发明专利]头孢喹肟脂质体

摘要

头孢喹肟脂质体，属于药剂学领域，所述脂质体的粒径小于1000nm，主要由下述重量份的原料制成头孢喹肟1份、磷脂1～40份、固醇或大豆异黄酮糖苷或大豆皂醇0～15份、附加剂0～15份。所述头孢喹肟脂质体可以制成液体制剂，也可以添加适量支架剂制成固体制剂。本发明制得的头孢喹肟脂质体或头孢喹肟长循环脂质体不含刺激性物质，能消除过敏反应，所得制剂稳定性好，脂质体平均粒径在1000nm以下，包封率大于80%。其制备方法工艺成熟、简便易行，便于工业化生产。

主权项

头孢喹肟脂质体，其特征在于，主要由下述重量份的原料制成：头孢喹肟1 份、磷脂2 ～ 30 份、大豆异黄酮糖苷或大豆皂醇1 ～ 10 份、附加剂1 ～ 10 份；所述附加剂包括抗氧化剂、表面活性剂和稳定剂；所述抗氧剂选自维生素E、维生素E 酯、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、没食子酸丙酯、叔丁基对羟基茴香醚、二叔丁基对甲酚、半胱氨酸和蛋氨酸；所述表面活性剂选自脱氧胆酸盐、胆酸盐、脱氧胆酸、牛磺胆酸盐、胆酸、吐温80、泊洛沙姆和司盘；所述稳定剂选自硬脂酸、磷脂酸、十四酸、油酸和甘油；所述原料还包括1 ～ 2 倍于头孢喹肟重的修饰材料，制备时随水相介质加入体系中或随其他脂质成分一同加入；所述修饰材料选自聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酰胺和壳聚糖，聚乙二醇的平均分子量为200 ～ 20000；所述磷脂选自卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、脑磷脂、心磷脂、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺和二油酰磷脂酰乙醇胺。