[发明专利]一种替拉瑞韦中间体的合成新方法有效
| 申请号： | 201410204863.0 | 申请日： | 2014-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN105085310B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 李子清 | 申请（专利权）人： | 重庆汇智药物研究院有限公司;重庆圣华曦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/04 | 分类号： | C07C237/04;C07C231/12 |
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| 地址： | 401336*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备(3S)‑3‑氨基‑2‑羟基‑N‑环丙基己酰胺的方法，该化合物可作为制备替拉瑞韦的重要中间体。本发明以丁酰乙酸乙酯为起始原料，然后经过卤代、取代、氨基化、还原、水解、脱保护、拆分等步骤，制备了(3S)‑3‑氨基‑2‑羟基‑N‑环丙基己酰胺。本发明具有原料廉价易得、反应收率高、成本低等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替拉瑞韦 中间体 合成 新方法 | ||
【主权项】：
一种(3S)‑3‑氨基‑2‑羟基‑N‑环丙基己酰胺的合成方法，其特征在于该方法包括以下步骤，工艺路线如下：上述路线中X代表卤原子氯；Y代表H或甲氧基；DCA代表脱氧胆酸；1）以丁酰乙酸乙酯为起始原料，经羰基α位卤代得化合物2；2）化合物2上卤原子用对甲氧基苯甲酸或苯甲酸取代得化合物3；3）化合物3经羰基胺化反应得化合物4；4）化合物4用Boc保护，然后还原得化合物5；5）化合物5经酰胺化反应、水解反应得化合物6；6）化合物6经过酸解脱保护得化合物7；7）化合物7经拆分得化合物1。
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